一支可以減肥的“筆”！首款國產原研“減肥針”獲批@仁會生物左亞軍

近日，國家藥品監督管理局（nmpa）官網顯示，仁會生物申報的貝那魯肽注射液（菲塑美?）（以下簡稱“貝那魯肽”或者“菲塑美?”）肥胖或超重適應癥的上市許可申請獲得批準。這意味著，貝那魯肽成為國內第一款獲批用于治療肥胖癥的原創新藥。

【資料圖】

“這也是中國原研的第一個減重藥物?！?/b>

為了貝那魯肽的研發和上市，上海仁會生物制藥股份有限公司（以下簡稱“仁會生物”）總經理左亞軍和團隊已投入了20多年。

“做原創新藥過程中，

最大的挑戰還是：

你是第一個做的，

沒有現成的經驗可以借鑒。

當然，我認為

這也是原創新藥最大的樂趣所在。”

探路：更適合中國人體質的原研新藥

“我們希望能研發出

更適合中國疾病譜，

更適合國人治療的原創新藥。

讓國人能使用中國自己的原創新藥。”

“仁會生物的前身是上海華誼生物技術有限公司，屬于上海華誼集團。在其成立之初，就制定了做原創新藥的目標?！弊呱县惸囚旊难邪l之路，左亞軍認為自己更多的是“繼承者”。

“早在上世紀60年代，glp-1（胰高糖素樣肽-1）就被發現具有‘腸促胰島素’效應，進餐時胃腸道能分泌一種激素，可以促進胰島素分泌。到90年代，全球的科學家將glp-1作為藥物靶點去開發。此時，國內的糖尿病患者人群正快速增加，但當時在慢病創新藥領域，幾乎沒有什么國產藥物能為患者提供更優的選擇。”

“只依靠國外進口藥物

無法解決問題，

那我們是不是可以做出

自己的原創新藥？”

談及貝那魯肽的研發初衷，

左亞軍回憶起

公司最早一批科學家的目標。

2016年底，我國首個治療糖尿病的一類新藥——貝那魯肽注射液（誼生泰?）獲批上市。它凝聚了孫玉琨、伍登熙、左亞軍等科學家的心血。科研團隊在十七年間持續攻關生物制藥技術，建立了基因工程串聯技術、多肽蛋白藥物制備技術、生物藥物長效制劑技術等先進技術平臺。

“貝那魯肽作為糖尿病藥已經上市幾年了，而新近獲批的是其減重適應癥?！弊髞嗆娬f道。

據介紹，菲塑美?適用于bmi≥28kg/m2或bmi≥24kg/m2伴隨至少一種體重相關合并癥（如高血糖、高血壓、血脂異常、脂肪肝、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征等），規格為4.2mg（42000u）（2.1ml）/支。

“菲塑美?就是根據

中國人的bmi標準來制定的，

更適用于我們國人的體質?！?/b>

左亞軍介紹道。

突破：貝那魯肽如何從糖尿病到體重控制？

從“降糖1類新藥”到“減重原研新藥”，貝那魯肽被發現在減重中的潛力其實是一個“意外”。

“剛開始，我們并沒有留意到貝那魯肽的減重效果，在做降糖藥的臨床過程中，發現它確實會對體重有較好的控制效果。”左亞軍笑稱，“當時我們還把它當做一個不良反應記錄在案?！敝钡截惸囚旊淖鳛榻堤撬幬锷鲜兄?，其減重效果開始在醫生群體中傳開來，“我們才真正開始關注這款藥物在糖尿病合并肥胖人群中的減重效果?！?/p>

據介紹，貝那魯肽“隨餐給藥，模擬天然glp-1分泌模式，更加符合正常人的生理節律”；“起效迅速、半衰期短，用藥后快速代謝，不在體內累積或長時間停留，腹脹、惡心等常見不良反應持續時間更短、程度更輕”。

“我們是全球唯一一個

把全人源glp-1開發成藥物的企業?！?/b>

全人源也意味著它與人體天然的glp-1氨基酸序列完全相同，可模仿人體中脈沖式的激素分泌模式?！笆聦嵣?，早期的文獻中并不支持全人源glp-1開發成藥，認為其半衰期短，作用有限?！弊髞嗆妶F隊在看到動物實驗中看到它的療效，在經過數次驗證后，他們選擇堅定地推進下去。

glp-1受體廣泛分布于人體胰腺、腦、心臟等組織各處，受體的廣泛存在決定了glp-1受體激動劑廣泛的臨床療效，但是，不同glp-1受體激動劑與受體結合后的表現有所差異。近年，仁會生物聯合科研人員共同對glp-1受體進行了深入研究。

“分析顯示，貝那魯肽激活glp-1受體后具有延遲效應，即貝那魯肽激活glp-1受體后40-60分鐘內，下游信號通路都處于持續激活狀態，這提示貝那魯肽生物效應半衰期高于血漿半衰期。所以才能降低我們餐后血糖，包括抑制進餐時的食欲。”

“

“它其實就是從精神上

幫你把胃口縮小了?！?/b>

左亞軍進一步解釋道，glp-1主要作用于大腦中調節食欲的區域，延緩胃排空，增加飽腹感，減少進食欲望，讓“管住嘴”更容易，從而達到降低血糖，減輕體重的目的。

進擊：一支可以減肥的“筆”，即將上線

《中國居民營養與慢性病狀況報告（2020年）》顯示，國內已有超過50%的成年人和近20%的兒童、青少年超重肥胖?！丁敖】抵袊?030”規劃綱要》指出，要控制超重、肥胖人口增長，加強肥胖病防治。

然而，傳統減重藥物安全性方面存在局限，肥胖/超重在國內的臨床治療中一直缺乏安全有效的治療手段，尤其在安全、有效的體重控制藥物方面，存在巨大未被滿足的臨床需求。

讓患者用藥更方便、更安全、更有效

是左亞軍團隊二十多年來努力的方向。

“貝那魯肽注射液可以幫助國人健康減肥，不會增加其他疾病風險。用藥四個月，停藥三個月后測得的數據表明，相比同類藥物，這款藥的復胖率極低；一般給藥1-2周見效。”

“我們作了隱針設計，這一設計也可以保證垂直給藥。我們不用去醫院，可以自己操作?！弊髞嗆娺呎f邊演示起來，“用旋鈕調節好劑量，然后像按動圓珠筆那樣，把壓桿按到底，藥劑就通過針頭噴灑了出來。”

貝那魯肽注射筆的一頭是像中性筆那樣的可拆卸“筆帽”，另一頭則是圓珠筆式的壓桿。壓桿部位還配有旋鈕，以調節注射劑量。旋鈕旁的顯示面板上以0.02毫克為刻度，提供0到0.30毫克的劑量選擇。“貝那魯肽注射筆的針頭只有4毫米，針頭特別細，而且它的長度也決定了它不會觸碰到你的神經系統，所以不會產生什么痛感。”

如無意外，九月份全國各地的患者就能憑醫生處方用上減肥版的貝那魯肽。而左亞軍也將持續聚焦這個自己擁有多年經驗的領域。

“其實我國慢病人群非常多，

需求也很多樣化。

我想帶領團隊持續扎根在這個領域里，

尤其是代謝性疾病，

把它做深做透，

為慢病領域的患者研發更多新藥?！?/b>

左亞軍說道。

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上觀號作者：上海科技